水素原子をMe基で置換することにより,conformationの変化やDIを惹起して劇的な活性の向上が見られることがあります.このようなMe基はMagic Methyl (group)と呼ばれ,LEやLLEなどの重原子あたりのリガンド効率に大きく寄与します。
そんなMe基についてのリンク集です。
Profound Methyl Effects in Drug Discovery and a Call for New C-H Methylation Reactions
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/anie.201303207
Demystifying the Magic Methyl Effect
http://chemlabs.princeton.edu/macmillan/wp-content/uploads/sites/6/PZ_MME.pdf
Magic Methyl Effect in Medicinal Chemistry (literture report)
http://web.pkusz.edu.cn/wu/files/2013/11/20140103_Yang-Yun-Fang_methyl-effect.pdf
Twitterでの紹介もありました.
https://twitter.com/Tatsu_Fujimoto/status/1096578251072229376?s=20