Magic Me

水素原子をMe基で置換することにより，conformationの変化やDIを惹起して劇的な活性の向上が見られることがあります．このようなMe基はMagic Methyl  (group)と呼ばれ，LEやLLEなどの重原子あたりのリガンド効率に大きく寄与します。

そんなMe基についてのリンク集です。

Profound Methyl Effects in Drug Discovery and a Call for New C-H Methylation Reactions

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/anie.201303207

Demystifying the Magic Methyl Effect

http://chemlabs.princeton.edu/macmillan/wp-content/uploads/sites/6/PZ_MME.pdf

Magic Methyl Effect in Medicinal Chemistry (literture report)

http://web.pkusz.edu.cn/wu/files/2013/11/20140103_Yang-Yun-Fang_methyl-effect.pdf

Twitterでの紹介もありました．

https://twitter.com/Tatsu_Fujimoto/status/1096578251072229376?s=20